斯泰克學(xué)堂 第30期:PVP在納米混懸劑中的應(yīng)用
納米混懸劑是近幾年來發(fā)展起來的一種新型制劑,它是指以表面活性劑或高分子聚合物為穩(wěn)定劑,將藥物顆粒分散在水中,通過高壓均質(zhì)技術(shù)或者介質(zhì)研磨技術(shù)等制備的一種膠態(tài)分散系。納米混懸劑不需要任何載體,它是通過物理手段將粒徑粉碎到納米級別,可以很好地解決難溶性藥物生物利用度低的問題,具有載藥量高和給藥途徑多樣等優(yōu)點(diǎn),適用于各類不溶性藥物。制成納米混懸劑后,藥物的溶解度和溶出速度都明顯提高,有助于藥物的快速溶出和吸收。納米混懸劑處方及制備工藝簡單,適合工業(yè)化大生產(chǎn),載藥量高、適合大劑量藥物,避免難溶性藥物注射液中有機(jī)溶劑的使用從而有效摒除刺激性和毒副作用。此外,藥物的穩(wěn)定性也明顯提高,且藥物晶型在制備過程中保持穩(wěn)定。
隨著藥物顆粒粒徑的減小和高度分散,這就意味著顆粒之間會產(chǎn)生巨大的表面張力和自由能增量,在引力勢能的作用下藥物納米晶顆粒就容易產(chǎn)生聚集,選擇合適穩(wěn)定劑就能提供電斥力和溶劑化作用,提高納米晶的物理穩(wěn)定性。聚維酮K30對納米材料具有優(yōu)異的分散性能,且具有良好的穩(wěn)定性,與藥物顆粒表面親和力高,可吸附于藥物離子表面,通過形成空間位阻來防止納米粒之間聚集,維持體系穩(wěn)定。
納米混懸劑是一種非常有前景的新型給藥系統(tǒng),作為一種中間劑型,可以進(jìn)一步制備成適合臨床應(yīng)用的劑型,如片劑、膠囊劑、注射劑、粉霧劑等,前景廣泛。